Descrizione
Testosterone propionato Landerlan
100 mg x 10 ml
Meccanismo d'azione e farmacocinetica:
Il testosterone viene assorbito nel tratto digestivo, attraverso la pelle e la mucosa orale. Tuttavia, subisce un esteso metabolismo epatico di primo passaggio quando somministrato per via orale ed è quindi spesso somministrato per via intramuscolare, sottocutanea o transdermica. Inoltre, la molecola base del testosterone è stata modificata per ottenere derivati attivi per via orale e prolungare la durata dell'effetto. L'alchilazione della posizione 17a produce derivati che vengono metabolizzati più lentamente nel fegato e, per questo motivo, possono essere somministrati per via orale. L'esterificazione del gruppo 17 a ossidrile aumenta la solubilità dei lipidi e porta a un assorbimento sistemico più lento se somministrato per iniezione intramuscolare. La velocità di assorbimento degli esteri è correlata alla dimensione del gruppo estere. Gli esteri di testosterone vengono idrolizzati a testosterone dopo l'assorbimento.
Il testosterone è legato per circa l'80% alla globulina legante gli ormoni sessuali. I derivati 19-nostestosterone ei derivati 17α-metilati sono caratterizzati da un legame ridotto con questa globulina. L'emivita di eliminazione plasmatica del testosterone varia da 10 a 100 min. Viene principalmente metabolizzato nel fegato attraverso l'ossidazione del gruppo 17-OH alla formazione di androstenedione, che viene ulteriormente metabolizzato nell'androstenolone debolmente androgeno e nell'etiocholanolone inattivo, che vengono escreti nelle urine principalmente come coniugati e solfati di glucuronone. Circa il 6% viene escreto immodificato nelle feci dopo essere stato sottoposto a ricircolo enteroepatico. Il testosterone viene trasformato nel derivato più attivo diidrotestosterone in alcuni organi bersaglio per effetto della 5a-reduttasi.I derivati del 19-nortestosterone sono meno sensibili a questo enzima. Piccole quantità di testosterone vengono aromatizzate nel corpo, portando alla formazione di derivati estrogenici nel corpo. I derivati con un anello A saturo, come il mesterolone, aromatizzano meno estrogeni.
Indicazioni:
È usato nel trattamento dell'ipogonadismo maschile e di solito è usato in combinazione con il testosterone enantato.
Viene utilizzato nell'insufficienza renale acuta sotto forma di soluzioni oleose per via intramuscolare, viene utilizzata la via topica
È usato come adiuvante nel carcinoma mammario postmenopausale, in alcuni disturbi postmenopausali e nella pubertà ritardata nei bambini.
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